Kita sering mendengar tentang stres yang bisa memicu berbagai macam penyakit. Stres berperan dalam banyak hal yang tentunya merugikan bagi tubuh kita. Selain stres, dalam dunia medis khususnya farmasi kita sangat sering mendengar senyawa dengan kandungan antioksidan. Bahkan didalam iklan yang sering ditayangkan di televisi juga sering terdengar promosi yang menyatakan bahwa obat-obat herbal tersebut memiliki kandungan antioksidan yang baik bagi tubuh. Pertama-tama kita akan membahas mengenai stres oskidatif. Apa itu stres oksidatif ? Menurut wikipedia, stres oksidatif adalah keadaan di mana jumlah radikal bebas di dalam tubuh melebihi kapasitas tubuh untuk menetralkannya . Akibatnya intensitas proses oksidasi sel-sel tubuh normal menjadi semakin tinggi dan menimbulkan kerusakan yang lebih banyak. Radikal bebas adalah molekul yang kehilangan satu buah elektron dari pasangan elektron bebasnya, atau merupakan hasil pemisahan homolitik suatu ikatan koval...
Schistosomiasis
adalah infeksi dengan cacing darah dari genus Schistosoma, yang
diperoleh transcutaneously dengan berenang atau berendam di air tawar
terkontaminasi. Organisme yang menginfeksi pembuluh darah dari GI atau
sistem GU. Gejala akut adalah dermatitis, diikuti beberapa minggu
kemudian oleh demam, menggigil, mual, sakit perut, diare, malaise, dan
mialgia. Gejala kronis bervariasi dengan spesies tetapi meliputi diare
berdarah (misalnya, dengan mansoni S.) atau hematuria (misalnya, dengan
haematobium S.).
Oxamniquine
Obat ini adalah antihelmintik yang memiliki aktivitas melawan Schistosoma mansoni. Oxamniquin agen dosis tunggal yang ampuh untuk pengobatan infeksi S. mansoni, dan
menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah ke hati, dimana cacing
jantan tetap tertahan dihati dan cacing betina kembali ke mesentrium,
tapi tidak bisa lagi melepaskan telur.
1. Struktur 2 D
2. Struktur 3D
Efek Samping
Berikut adalah daftar efek samping yang memungkinkan yang dapat terjadi dalam obat-obat yang mengandung oxamniquine :
- Kantuk
- Sakit kepala
- Perubahan perilaku
- Perangsangan
- Halusinasi
- Distorsi realitas
- Insomnia
- Rasa tidak enak
- Amnesia reversible
- Pusing
Mekanisme Kerja
Oxamniquin adalah tetrahydroquinoline semisynthetic dan kerja dengan cara mengikat DNA, mengakibatkan kontraksi dan kelumpuhan cacing dan pelepasan akhirnya dari terminal venula di mesentry dan menyebabkan kematian. Mekanisme biokimianya dihipotesiskan terkait dengan efek antikolinergik, yang meningkatkan motilitas parasit, serta penghambatan sintesis asam nukleat. Oxamniquine bekerja terutama pada cacing jantan, tapi juga menginduksi perubahan kecil pada sebagian kecil betina. Seperti praziquantel, ia meningkatkan kerusakan yang lebih parah pada tegument dorsal daripada permukaan ventral. Obat tersebut menyebabkan cacing jantan beralih dari sirkulasi mesentrika ke hati, dimana respon pembawa seluler menyebabkan eliminasi pada akhirnya. Perubahan yang terjadi pada betina reversible dan terutama disebabkan oleh stimulasi jantan yang dihentikan daripada efek langsung dari oxamniquine.
Referensi :
https://en.wikipedia.org/wiki/Oxamniquine#Mechanism_of_action
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/oxamniquine#section=Depositor-Provided-PubMed-Citations
https://www.tabletwise.com/medicine-id/oxamniquine/uses-benefits-working
Pertanyaan :
- Manakah yang merupakan bagian penting atau gugus aktif dari oxamniquine ?
- Bagaimanakah mekanisme aksi oxamniquine dalam mencapai reseptor target ?
- Bagaimanakah cara identifikasi farmakofor dari struktur oxamniquine ?
- Apakah farmakofor dari oxamniquine ini sama dengan praziquantel dan manakah yang lebih efektif dari kedua obat tersebut ?
- Bagaimana kontraindikasi oxamniquine dengan obat dan makanan ?
- Bagaimana mekanisme oxamniquine dalam mengikat DNA parasit ?
- Apakah oxamniquine dapat dijadikan pilihan pertama terhadap pengobatan schistosomiasis ?
terkait pertanyaan nmr 7 :
ReplyDeletemenurut saya belum tentu karena oxamniquine efektif terhadap S.mansoni tetapi belum tentu efektif terhadap jenis cacing lain
Saya setuju dengan pendapat kak fen. Oxamniquine terus digunakan dalam program pengendalian S. mansoni, terutama di Amerika Selatan. Sedangkan Obat lini kedua praziquantel untuk pengobatan schistosomias .
DeleteBaik terimakasih feny dan ines. berarti obat ini bukan merupakan obat yang efektif terhadap semua jenis schistosomiasis tapi lebih efektif trhadap shcistosoma mansoni saja.
Deletemenurut saya kak, oxamniquine bukan dijadikan pilihan pertama terhadap pengobatan schistosomiasis namun lebih ke terapi dengan prazikuantel. hal ini dikarenakan prazikuantel efektif pada semua infeksi cacing daun (trematoda) kecuali Fasciola hepatica yang menyebabkan skistosomiasis
Deletesaya setuju dengan pendapat Dyah, Pengobatan spesifik biasanya digunakan Praziquantel (Biltricide®) karena obat adalah pilihan untuk semua spesies. sedangkan Oxamniquine merupakan obat alternatif untuk S. mansoni.
Deletesaya akan menjawan no 2 Oxamniquine sekarang diketahui menghambat sintesis asam nukleat di sel skistosomal. Mekanisme aksinya diduga melibatkan aktivasi enzim sulphotransferase yang ada pada sel parasit.
ReplyDeleteAssalamulaikum chin
ReplyDeleteSaya akan mmjawab prtnyaan no 7 menurut artikel yg prnh saya baca Saat ini ada dua obat yang tersedia, Praziquantel dan Oxamniquine , untuk pengobatan schistosomiasis. Karena biaya yang lebih rendah per perawatan, Praziquantel umumnya dianggap sebagai pilihan pertama untuk pengobatan.
nmr 3
ReplyDeletecara Identifikasi farmakofor
· Menentukan posisi 3D obat dengan target
· Mengetahui gugus penting dapat terikat dengan reseptor
· Untuk mengetahui konformasi aktif dari molekul
· Penting sebagai dasar merancang obat baru
saya akan menambahkan sedikit, ana memaparkan langkah langkah untuk identifikasi farmakofor yang dilakukan menggunakan fitur khusus untuk mencari farmakofor yang tepat untuk suatu senyawa
Deletenmr 5 kontraindikasi dr obat ini jgn gunakan utk ibu hamil atau menyusui
ReplyDeleteDikhawatirkan obat ini akan menembus plasenta janin. Selain itu ditakutkan obat ini dapat mengganggu pertumbuhan dan perkembangan janin yang dapat menimbulkan resiko bayi lahir cacat atau prematur
Deleteuntuk pertanyaan no 1
ReplyDeletemenurut saya bagian penting pada oxamniquine terdapat pada rantai alkilnya. rantai alkil meningkatkan aktivitas. Penjelasannya adalah bahwa percabangan meningkatkan interaksi van der Waals ke daerah hidrofobik. Sebagai alternatif, meningkatkan lipophilicity obat, sehingga memudahkan perjalanan melalui membran sel.
2. Oxamniquine is an anthelmintic with schistosomicidal activity against Schistosoma mansoni, but not against other Schistosoma spp. Oxamniquine causes worms to shift from the mesenteric veins to the liver where the male worms are retained; the female worms return to the mesentery, but can no longer release egg.
ReplyDelete7. tidak, tetapi praziquantel sebagai obat pilihan pertama
ReplyDelete6. Oxamniquine dapat berasosiasi dengan penghambatan ireversibel metabolisme asam nukleat dari parasit. Sebuah hipotesis telah diajukan bahwa obat tersebut diaktifkan dengan satu langkah, di mana enzim sulfatransfer schistosome mengubah oxamniquine menjadi ester (mungkin asetat , fosfat , atau sulfat ). Selanjutnya, ester secara spontan terdisosiasi, reaktan elektrofilik yang dihasilkan mampu mengalkilasi DNA schistosom.
ReplyDelete4. Praziquantel merupakan "the drug of choice for therapy" untuk infeksi S. mansoni dan S. haematobium Richard, 2012), aman dan nontoksis pada single dosis of 40 mg/kg (Esmat dan Zayet, 2012). Sedangkan oxamniquine disebutkan sebagai alternatif (Richard, 2012). Artinya penggunaan Praziquantel lebih dianjurkan.
ReplyDelete2. Saat oxamniquine berikatan dengan sisi aktif dari enzim Schistosomal grup OH dirubah menjadi grup ester sulfur. Kemudian terjadi proses alkilasi pada DNA parasit dan inhibisi replikasi DNA parasit.
ReplyDeleteBerdasarkan pernyataan dayang dapat disimpulkan bahwa obat oxamniquine ini bekerja karena terjadi proses alkilasi pada DNA parasit dan inhibisi DNA parasit yang disebabkan oleh adanya ikatan sisi aktif dari enzim schistosoma dari grup OH yang dirubah menjadi grup ester sulfur
DeleteOxamniquine diduga melibatkan enzim sulphotransferase yang ada pada sel parasit. Setelah oxamniquine terikat pada reseptor maka gugus hidroksil dirubah menjadi ester sulfat. Struktur akhir yang terbentuk adalah zat alkilasi yang dapat mencegah replikasi DNA parasit
ReplyDeletenmr 5 kontraindikasi dr obat ini jgn gunakan utk ibu hamil atau menyusui
ReplyDeletecara mengikat DNA, yaitu dimana terjadi kontraksi dan kelumpuhan cacing dan pelepasan akhirnya dari venula terminal di mesentry, dan kematian. Mekanisme biokimianya dihipotesiskan terkait dengan efek antikolinergik, yang meningkatkan motilitas parasit, serta penghambatan sintesis asam nukleat. Oxamniquine bekerja terutama pada cacing jantan, tapi juga menginduksi perubahan kecil pada sebagian kecil betina. Seperti praziquantel, ia meningkatkan kerusakan yang lebih parah pada tegument dorsal daripada permukaan ventral. Obat tersebut menyebabkan cacing jantan beralih dari sirkulasi mesenterika ke hati, dimana respon pembawa seluler menyebabkan eliminasi akhirnya. Perubahan yang terjadi pada betina bersifat reversibel dan terutama disebabkan oleh stimulasi laki-laki yang dihentikan daripada efek langsung dari oxamniquine
ReplyDelete