Kita sering mendengar tentang stres yang bisa memicu berbagai macam penyakit. Stres berperan dalam banyak hal yang tentunya merugikan bagi tubuh kita. Selain stres, dalam dunia medis khususnya farmasi kita sangat sering mendengar senyawa dengan kandungan antioksidan. Bahkan didalam iklan yang sering ditayangkan di televisi juga sering terdengar promosi yang menyatakan bahwa obat-obat herbal tersebut memiliki kandungan antioksidan yang baik bagi tubuh. Pertama-tama kita akan membahas mengenai stres oskidatif. Apa itu stres oksidatif ? Menurut wikipedia, stres oksidatif adalah keadaan di mana jumlah radikal bebas di dalam tubuh melebihi kapasitas tubuh untuk menetralkannya . Akibatnya intensitas proses oksidasi sel-sel tubuh normal menjadi semakin tinggi dan menimbulkan kerusakan yang lebih banyak. Radikal bebas adalah molekul yang kehilangan satu buah elektron dari pasangan elektron bebasnya, atau merupakan hasil pemisahan homolitik suatu ikatan koval...
Farmakofor adalah susunan tiga dimensi dari atom dalam molekul obat yang memungkinkan untuk berikatan dengan reseptor yang diinginkannya dan bertanggung jawab dengan respon biologis karena terikat dengan reseptor yang dikehendakinya.
Definisi resmi dari IUPAC, 1998:
"Farmakofor adalah sekumpulan fitur sterik dan elektronik yang penting untuk menjamin interaksi supramolekular yang optimal dengan struktur target biologis yang spesifik dan untuk memicu (atau menghambat respons biologisnya". Jika suatu obat memiliki identitas farmakofor yang sama maka mekanisme kerjanya juga akan sama.
Fungsi Farmakofor :
Ikatan Hidrogen (Asam-Basa Lewis).
Ikatan hidrogen adalah ikatan antarmolekul yang mempunyai atom H dengan atom lain yang lebih elektronegatif (O, F atau N). Adanya ikatan hidrogen menyebabkan titik didih molekul/larutannya lebih besar dari molekul/larutan unsur lain yang segolongan.
Contoh : ikatan H dan O pada molekul air, asam asetat dan etanol.
Ikatan Van der walls.
Konformasi Aktif.
Konformasi adalah suatu penataan ruang tertentu dari atom – atom dalam molekul. Konformasi aktif diadopsi dari suatu obat. Identifikasi konformasi aktif berguna untuk mengkonformasi 3 dimensi dari suatu molekul. Konformasi aktif yang stabil menjadi suatu harapan.
Referensi :
https://id.wikipedia.org/wiki/Ikatan_hidrogen
http://kreatifitasbelajar.blogspot.co.id/2013/05/bismut.html
http://www.gurupendidikan.co.id/ikatan-ion-pengertian-ciri-dan-syarat-terjadinya-beserta-contohnya-lengkap/
Pertanyaan :
Definisi resmi dari IUPAC, 1998:
"Farmakofor adalah sekumpulan fitur sterik dan elektronik yang penting untuk menjamin interaksi supramolekular yang optimal dengan struktur target biologis yang spesifik dan untuk memicu (atau menghambat respons biologisnya". Jika suatu obat memiliki identitas farmakofor yang sama maka mekanisme kerjanya juga akan sama.
Fungsi Farmakofor :
- Mengetahui gugus penting yang berikatan dengan reseptor
- Mengetahui posisi 3 dimensi dari suatu molekul
- Untuk mengetahui konformasi aktif
- Penting untuk merancang atau mendesign obat
- Penting untuk menemukan suatu obat baru
Ikatan Hidrogen (Asam-Basa Lewis).
Ikatan hidrogen adalah ikatan antarmolekul yang mempunyai atom H dengan atom lain yang lebih elektronegatif (O, F atau N). Adanya ikatan hidrogen menyebabkan titik didih molekul/larutannya lebih besar dari molekul/larutan unsur lain yang segolongan.
Contoh : ikatan H dan O pada molekul air, asam asetat dan etanol.
Ikatan Van der walls.
Ikatan ini dapat terjadi akibat gaya tarik menarik antar molekul-molekul yang sifatnya sangat lemah. Hal ini dapat terjadi karena adanya perbedaan dipol (kutub-kutub listrik). Ikatan ini dapat terjadi pada molekul polar dan polar, molekul non polar dan polar, serta molekul nonpolar dan non polar.
Contohnya terdapat pada molekul uap air.
Contohnya terdapat pada molekul uap air.
Ikatan Ion.
Ikatan ion merupakan suatu ikatan yang
terjadi pada atom yang memiliki muatan yang besarnya sama tapi mempunyai
muatan yang berlawanan tanda. Ikatan ion terbentuk sebagai akibat
adanya gaya tarik menarik antara ion positif dan ion negatif. Ion
positif terbentuk karena unsur logam melepaskan elektronnya, sedangkan
pada ion negatif terbentuk karena unsur nonlogam menerima elektron.
Ikatan ion terjadi karena adanya serah
terima elektron. Atom-atom membentuk suatu ikatan ion karena
masing-masing atom ingin mencapai keseimbangan/kestabilan seperti
struktur elektron gas mulia.
Konformasi adalah suatu penataan ruang tertentu dari atom – atom dalam molekul. Konformasi aktif diadopsi dari suatu obat. Identifikasi konformasi aktif berguna untuk mengkonformasi 3 dimensi dari suatu molekul. Konformasi aktif yang stabil menjadi suatu harapan.
Referensi :
https://id.wikipedia.org/wiki/Ikatan_hidrogen
http://kreatifitasbelajar.blogspot.co.id/2013/05/bismut.html
http://www.gurupendidikan.co.id/ikatan-ion-pengertian-ciri-dan-syarat-terjadinya-beserta-contohnya-lengkap/
Pertanyaan :
- Bagaimana cara untuk melihat konformasi aktif dari suatu molekul ?
- Apakah yang mendasari perbedaan ikatan antara ikatan hidorogen, ikatan van der walls dan ikatan ion ?
- Bagaimana cara melakukan identifikasi farmakofor dari suatu senyawa obat ?
- Bagaimana penjelasan masing-masing fungsi dari identifikasi farmakofor ?
- Apa pengaruh dari ikatan hidrogen, van der walls , ikatan ion dan konformasi aktif terhadap efek farmakologi obat ?
- Apakah obat yang memiliki mekanisme kerja yang sama juga memiliki identitas farmakor yang sama ?
assalamualikum terkait pertanyaan nmor 1,
ReplyDeletekonformasi aktif di adopsi dari suatu obat ketika terikat dengan site target. Identifikasi konformasi aktif melalui farmakofor 3D. Disini konformasi yang diharapkan adalah konformasi yang stabil
maaf kalo salah :)
Terimakasih feny untuk jawabannya.
Deletehai chindi, mengidentifikasi farmakofor dapat dilakukan dengan sistem komputerisasi seperti docking molekul. koreksi jika salah
ReplyDeleteTerimakasih cindra untuk jawabannya. Maaf sebelumnya cindra, saya masih bingung bagaimana kerja dari sistem komputerisasi dalam mengidentifikasi farmakofor dam docking molekul itu seperti apa . Bisakah cindra membantu untuk menjelaskan hal tersebut. Terimakasih cindra.
Deletenmr 3
ReplyDeletecara Identifikasi farmakofor
· Menentukan posisi 3D obat dengan target
· Mengetahui gugus penting dapat terikat dengan reseptor
· Untuk mengetahui konformasi aktif dari molekul
· Penting sebagai dasar merancang obat
· Penting dalam hal menemukan obat baru
Terimakasih ana. Berarti hal pertama yang perlu dilakukan untuk mengidentifikasi farmakofor suatu obat ini adalah dengan menentukan struktur 3 dimensinya sehingga dapat diketahui gugus fungsi yang mana yang kemungkinan berikatan dengan reseptornya.
Deletenmr 6
ReplyDeletemnrt saya jika farmakopor nya sama kemungkinan besar sama krg lebih mekanisme obatnya sama
saya sependapat dengan ana, karna jika farmakofor nya sama ada kemungkinan aktivitas obat yang dimiliki sama tetapi keefektivannya biasanya berbeda
DeleteTerimakasih ana dan tania. berarti dapat disimpulkan identitas farmakofor yang sama akan menghasilkan efek yang sama. Lalu untuk pernyataan tania keefektivannya berbeda itu bisa jadi karena gugus lain yang mengikat gugus farmakofor nya itu .
DeleteJawaban nomor 2 yaitu
ReplyDelete1. Ikatan ionik : Atom logam (energi ionisasi rendah) cenderung melepaskan elektronnya, lalu diterima oleh atom nonlogam (afinitas elektron besar). Dari proses transfer elektron dari atom logam ke atom nonlogam ini akan terbentuk ion positif dan ion negatif dengan konfigurasi elektron gas mulia yang saling tarik menarik dengan gaya elektrostatis yang disebut ikatan ionik. Sebagai contoh, dalam pembentukan senyawa ionik NaCl terjadi transfer elektron dari atom Na ke atom Cl.
2. Ikatan hidrogen : adalah gaya tarik antar-molekul yang terjadi antara atom hidrogen yang terikat dengan atom sangat elektronegatif (N, O, atau F) dan pasangan elektron bebas dari atom sangat elektronegatif lainnya. Ikatan ini muncul sebagaimana ikatan N—H, O—H, dan F—H bersifat sangat polar, di mana muatan parsial positif pada H dan muatan parsial negatif pada atom elektronegatif (N, O, atau F). Sebagai contoh, ikatan hidrogen terdapat pada antar molekul H2O dan antar molekul NH3.
3. Gaya Van Der Waals : terjadi akibat interaksi antara molekul-molekul non polar (Gaya London), antara molekul-molekul polar (Gaya dipole-dipol) atau antara molekul non polar dengan molekul polar (Gaya dipole-dipol terinduksi). Ikatan Van Der Waals terdapat antar molekul zat cair atau padat dan sangat lemah. Contoh gaya van der waals terdapat pada senyawa hidrokarbon. Misalnya pada senyawa CH4