Kita sering mendengar tentang stres yang bisa memicu berbagai macam penyakit. Stres berperan dalam banyak hal yang tentunya merugikan bagi tubuh kita. Selain stres, dalam dunia medis khususnya farmasi kita sangat sering mendengar senyawa dengan kandungan antioksidan. Bahkan didalam iklan yang sering ditayangkan di televisi juga sering terdengar promosi yang menyatakan bahwa obat-obat herbal tersebut memiliki kandungan antioksidan yang baik bagi tubuh. Pertama-tama kita akan membahas mengenai stres oskidatif. Apa itu stres oksidatif ? Menurut wikipedia, stres oksidatif adalah keadaan di mana jumlah radikal bebas di dalam tubuh melebihi kapasitas tubuh untuk menetralkannya . Akibatnya intensitas proses oksidasi sel-sel tubuh normal menjadi semakin tinggi dan menimbulkan kerusakan yang lebih banyak. Radikal bebas adalah molekul yang kehilangan satu buah elektron dari pasangan elektron bebasnya, atau merupakan hasil pemisahan homolitik suatu ikatan koval...
ASAS
PERANCANGAN OBAT
Perancangan obat adalah
sebuah usaha yang diarahkan pada suatu target biologis, yang telah diketahui
berperan penting dalam perkembangan penyakit atau dimulai dari suatu molekul
dengan aktivitas biologi yang menarik.
Rancangan Obat adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada,
yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar
penalaran yang sistematik dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba
seminimal mungkin.
Tujuan
Perancangan Obat :
Pada awalnya tujuan perancangan obat adalah mendapatkan obat
baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secara ekonomi,
kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimal
(aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan
meningkatkan kenyamanan pemakaian obat. Rancangan obat sering digambarkan
sebagai proses elaborasi sistematik untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang
sudah ada, dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang
diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping yang ada, melalui
manipulasi molekul.
Langkah-Langkah dalam Perancangan Obat :
1. Mencari
senyawa penuntun (lead compound),
Yaitu senyawa yang digunakan sebagai pangkal tolak
modifikasi molekul. Senyawa penuntun adalah senyawa yang dapat menimbulkan
aktivitas biologis, seperti aksi terapeutik, aksi toksik, regulasi fisiologis,
hormon, dan feromon, serta senyawa yang terlibat atau berpengaruh terhadap
proses biokimia dan patologi pada hewan atau tumbuh-tumbuhan.
2. Manipulasi
molekul (modifikasi molekul atau modifikasi struktur),
Yaitu mensintesis sejumlah turunan senyawa penuntun,
melakukan identifikasi strukrtur dan menguji aktivitas biologisnya. Gugus atau
substituen yang disubsitusikan dapat dipilih dengan menggunakan metode Topliss,
metode pencarian Fibonacci, metode Rangkaian optimisasi simpleks atau Analisis
klaster. Jumlah senyawa yang disintesis tergantung dari metode yang digunakan.
3. Merumuskan
hubungan kuantitatif sementara antara struktur-aktivitas biologis dari senyawa
yang jumlahnya terbatas dengan menggunakan statistik analisis regresi.
Pada tahap ini umumnya digunakan
model LFER Hansch (model ekstratermodinamik) atau model de novo Free-Wilson.
Parameter sifat kimia fisika yang digunakan dalam HKSA model Hansch adalah
parameter lipofilik seperti log P, , f dan Rm, parameter elektronik, seperti
pKa,Ï€ ∂, ∂i, ∂*, F, dan R, serta parameter sterik, seperti MR, (P), Es, L, dan
B1-B5.
4. Hasil
analisis regresi kemudian dievaluasi dan merancang sejenisnya
Untuk mengembangkan dan
menyempurnakan hubungan tersebut. Peneliti harus sudah yakin bahwa senyawa
sejenis yang akan disintesis merupakan pilihan”terbaik” secra hipotesis.
5. Merancang
penggunaan bentuk sediaan obat yang sesuai.
6. Merancang
aturan dosis yang sesuai
Sumber :
1. Apa saja metode yang dapat digunakan dalam membuat rancangan suatu obat ?
2. Kenapa perlu dilakukan rancangan obat ?
3. Apa saja kegunaan rancangan obat dalam bidang farmasi ?
4. Apakah hasil yang akan didapat dari perancangan suatu obat ?
mnrt saya alasan di buatnya rancangan obat agar memudahkan utk mmbuat snyawa baru, dan mengetahui jelas dgn hemat nya biaya dan waktu serta tertata dgn baik
ReplyDeletesaya akan menjawab nomor 4. menurut saya hasil yang akan didapat dari perancangan suatu obat adalah bermacam macam tergantung si peneliti bertitik tekan pada mekanisme kah , efek samping kah dan banyak lagi sehingga akan ditemukan obat baru, bisa ditemuka obat dengan efek samping yang lebih sedikit dari yang lain, bisa ditemukan obat yang selektif kerjanya dll yang berguna memperbaiki atau memperbaharui obat yang ada untuk menyempurnakan kerjanya
DeleteRancangan obat terdiri dari serangkaian program dengan tujuan penemuan senyawa kimia baruyang berguna sebagai obat, baik untuk pencegahan penyakit atau pemulihan kesehatan fisik ataumental. Rancangan obat rasional berarti pencarian obat baru secara logis dan teoretis, untukmenghasilkan obat dengan efek farmakologi sangat spesifik. Hal ini memerlukan kerja sama berbagai bidang ilmu : kimia, biokimia, biologi, fisiologi, mikrobiologi, parasitologi, imunologi danfar makologi.
ReplyDeleteMetode dalam ROR :
CADD (Computer-assisted drug design) : fokus pada parameter fisikakimia yang terlibat dalamaktivitas, HKSA, dan model kimia kuantum, dengan tujuan untuk menentukan senyawa palingpotensial.
Molecular modeling dan analisis konformasi, dimana konformasi dan bentuk molekular obatdigunakan sebagai panduan dalam rancangan obat.
Reseptor-fit, dimana dilakukan karakterisasi reseptor farmakologi untuk menentukan bagaimanainteraksi obat-reseptor.
Berdasarkan literatur yang saya baca, hasil yang di dapat dari peancangan obat adalah sebuah senyawa baru atau struktur baru, yang telah diketahui gugus dan ikatan yang terjadi pada reseptor atau bisa disebut juga dengan farmakofor. Dari farmakofor tersebut telah diketahui efek samping, dan efektivitas obat dalam pengobatan. Sehingga dapat di jadikan obat baru. Atau metode pengobatan yang baru
ReplyDelete1. metode komputasi
ReplyDelete2. untuk menemukan obat baru yang efektivitasnya lebih baik, efek terapinya lebih cepat dengan dosis yang kecil, dan rendah efek samping
ReplyDeleteSaya akan menjawab pertanyaan no. 2. Perancangan obat perlu dilakukan karena diharapkan obat baru yang didapatkan bisa memberikan efek yang optimal didalam tubuh dengan efek samping yang seminimum mungkin.
ReplyDelete3. untuk menemukan obat baru yang efektivitasnya lebih baik, efek terapinya lebih cepat dengan dosis yang kecil, dan rendah efek samping
ReplyDelete4. diperoleh obat baru yang lebih efektif dan endah ES
ReplyDeleteSaya akn mncb mnjwb prtnyaan no 1 utk identifikasi obat baru dalam mendesain obat baru menggunakan aplikasi seperti COMPUTER ASSISTED DRUG DESIGN (CADD) merupakan aplikasi komputer lebih terkini sebagai perangkat dalam proses desain obat. Aplikasi langsung dari CADD yakni mengoptimalkan kesesuaian ligan dengan suatu bagian aktif (site) pada reseptor, Terimakasih
ReplyDeleteSaya ingin menjawab pertanyaan nomor 1 yaitu Hubungan kuantitatif struktur kimia dan aktivitas biologis obat (HKSA) merupakan bagian penting rancangan obat, daalam usaha mendapatkan suatu obat baru dengan aktivitas yang lebih besar, keseltifan yang lebih tinggi, toksisitas atau efek samping sekecil mungkin dan kenyamanan yang lebih besar, akan lebih menghemat biaya atau lebih ekonomis karena untuk mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang dikehendaki , faktor coba-coba ditekan sekecil mungkin sehingga jalur sintesis menjadi lebih pendek.
ReplyDeleteTujuan kita merancang atau mendesign obat adalah untuk memperoleh hasil efek samping obat yang lebih sedikit dengan efektivitas obat yang lebih meningkat
ReplyDeletesaya akan membantu menjawab prtanyaan no 2, asas perancangan obat digunakan untuk menjadi panduan dalam melakukan modifikasi suatu obat,karna biasanya di dalam lead compound yg ditemukan dalam tumbuhan selalu saja menghasilkan efek samping yang sangat merugikan,oleh karena itu di buatlah suatu modifikasi farmakopore dr lead compound agar memaksimalkan efek terapeutik suatu obat dan meminimalisir efek samping yang di hasilkan
ReplyDeleteno 4.
ReplyDeletemenurut saya hasil yang didapat dari perancangan obat baru adalah pertama didapatkan obat baru, efek nya lebih baik dari obat lainnya, meminimalisir efek samping dan membuat obat bekeja spesifik yang mampu berikatan dengan reseptor yang bersangkutan (sel target) tanpa harus menginfeksi reseptor lain (menimbulkan efek samping).
no 3 perancangan obat didalam farmasi berguna untuk meminimalisir efek samping obat, merancang obat baru yang memiliki efek terapi yang lebih baik dan meningkatkan keamanan pasien.
ReplyDeleteHasil dari rancangan sebuah obat tentu saja menghasilkan suatu obat baru yang memiliki efektivitas lbih tinggi dari pendahukunya serta lebih minim efek samping yang diperoleh
ReplyDeleteuntuk jawaban no 2.perencanaan obat bertujuan untuk mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secarra ekonomi,, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimum (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan kenyamanan pemakaian obat.
ReplyDeleteNo 2
ReplyDeleteTujuan perancangan obat adalah mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secara ekonomi, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimal (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan kenyamanan pemakaian obat. Rancangan obat sering digambarkan sebagai proses elaborasi sistematik untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada, dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping yang ada, melalui manipulasi molekul.
saya akan menjawab nomor 4. menurut saya hasil yang akan didapat dari perancangan suatu obat adalah bermacam macam tergantung si peneliti bertitik tekan pada mekanisme kah , efek samping kah dan banyak lagi sehingga akan ditemukan obat baru, bisa ditemuka obat dengan efek samping yang lebih sedikit dari yang lain, bisa ditemukan obat yang selektif kerjanya dll yang berguna memperbaiki atau memperbaharui obat yang ada untuk menyempurnakan kerjanya
ReplyDeleteno 4. hasil yang akan didaptkan dalam perancangan suatu obat yaitu salah satunya mendapatkan suatu senyawa atau obat baru yang memiliki aktivitas lebih baik serta efek samping yang rendah.
ReplyDeletehai kaka, saya akan menjawaba peratanyaan no. 2, untuk mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secarra ekonomi,, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimum (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan kenyamanan pemakaian obat.
ReplyDeletesaya akan mencoba menjawab soal no. 2
ReplyDeleteRancangan Obat diperlukan dengan Tujuan :
• Untuk memahami aktifitas fisika kimia dari obat dan meramalkan obat baru yang belum di sintesa
• Dapat mengetahui gugus farmakopor yang nantinya akan berinteraksi dengan reseptor
• Dapat menghemat waktu dan biaya dalam mendapatkan obat baru dengan aktifitas yang lebih baik dan efek samping yang lebih kecil
• Untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping pada obat yang sebelumnya
• Dapat memanipulasi molekul dengan site aktif terhadap suatu enzimnya