Kita sering mendengar tentang stres yang bisa memicu berbagai macam penyakit. Stres berperan dalam banyak hal yang tentunya merugikan bagi tubuh kita. Selain stres, dalam dunia medis khususnya farmasi kita sangat sering mendengar senyawa dengan kandungan antioksidan. Bahkan didalam iklan yang sering ditayangkan di televisi juga sering terdengar promosi yang menyatakan bahwa obat-obat herbal tersebut memiliki kandungan antioksidan yang baik bagi tubuh. Pertama-tama kita akan membahas mengenai stres oskidatif. Apa itu stres oksidatif ? Menurut wikipedia, stres oksidatif adalah keadaan di mana jumlah radikal bebas di dalam tubuh melebihi kapasitas tubuh untuk menetralkannya . Akibatnya intensitas proses oksidasi sel-sel tubuh normal menjadi semakin tinggi dan menimbulkan kerusakan yang lebih banyak. Radikal bebas adalah molekul yang kehilangan satu buah elektron dari pasangan elektron bebasnya, atau merupakan hasil pemisahan homolitik suatu ikatan koval...
Antipsikotik dibagi dalam 4 kelas yaitu : Fenotiazin (kelas yang terbesar), tiosantin, butirofenon, dibenzodiazepin. Tetapi karena fenotiazin mewakili kelas yang begitu besar, maka antipsikotik dapat diklasifikasikan kedalam dua kelompok yaitu Fenotiazin dan Nonfenotiazin, namun kali ini saya akan membahas terkhusus fenotiazin saja.
Fenotiazin dibagai kedalam tiga kelompok yaitu alifatik, piperazin dan piperadin yang perbedaan utamanya terutama pada efek sampingnya yang dijabarkan sebagai berikut:
- Fenotiazin alifatik menghasilkan efek sedatif yang kuat, menurunkan tekanan darah dan mungkin menimbulkan gejala-gejala ekstrapiramidal (EPS = extrapyramidal symptoms) (pseudoparkinsonisme).
- Fenotiazin piperazin menghasilkan efek sedatif yang sedang, antiemetik yang kuat dan beberapa menurunkan tekanan darah dan dapat menyebabkan timbulnya lebih banyak gejala-gejala ekstrapiramidal daripada fenotiazin yang lain.
- Fenotiazin piperadin mempunyai efek sedatif yang kuat, menimbulkan sedikit gejala ekstrapiramidal, dapat menurunkan tekanan darah dan tidak mempunyai efek antiemetik.
Mekanisme Kerja Fenotiazin
Fenotiazin merupakan antagonis dopamin dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone.
Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan muntah akibat
penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat
opioid, anestesia umum, dan sitotoksik. Efek sedasi proklorperazin,
ferfenazin, dan trifluoperazin lebih rendah dibanding klorpromazin.
Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin,
terutama pada anak-anak. Obat antipsikotik lainnya, termasuk haloperidol
dan levomepromazin (metotrimeperazin) juga digunakan
untuk meringankan gejala mual. Beberapa fenotiazin tersedia dalam
bentuk suposituria yang dapat bermanfaat bagi pasien yang mengalami
muntah terus menerus atau mual berat. Proklorperazin juga tersedia dalam
bentuk tablet bukal yang diletakkan diantara bibir atas dan gusi.
Boavailabilitias Fenotiazine
Kebanyakan antipsikotik dapat diberikan peroral (tablet/cairan), intramuskular atau intravena namun secara peroral lebih disukai dalam bentuk cair. Selain itu laju absorbsi bentuk cair lebih cepat. Kadar puncak obat dalam serum dicapai dalam 2-3 jam. Antipsikotik tinggi berikatan dengan protein (90%), dan eksresi obat serta metabolitnya sangat lambat. Obat ini dimetabolisme oleh enzim-enzim hati menjadi metabolit fenotiazin.
Metabolit dapat dideteksi dalam urin beberapa bulan setelah obat dihentikan pemakaiannya. Metabolit fenotiazin dapat menimbulkan warna urin menjadi merah muda sampai coklat kemerahan yang tidak berbahaya. Efek terapeutik penuh dari antipsikotik mungkin belum terlihat nyata sampai 3-6 minggu setelah dimulainya terapi, tetapi respon treapeutik yang dapat diamati dapat terlihat setelah 7-10 hari. Dosis untuk efek antiemetik lebih rendah daaripada untuk efek antipsikotik.
Sumber :
- http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-4-sistem-saraf-pusat/46-mual-dan-vertigo
- Kee, J. L. dan E. R. Hayes. 1996. Farmakologi: Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta : EGC.
- Bagaimana mekanismenya sehingga fenotiazin ini dapat menyebabkan urin berubah warna menjadi merah muda sampai coklat kemerahan ?
- Apa yang dimaksud dengan chemoreseptor trigger zone ?
- Bagaimana mekanisme kerja dari masing-masing fenotiazin alifatik, piperazin dan piperadin
- Apakah fenotiazin termasuk narkotika dan psikotropika karena bekerja pada SSP ?
2. chemoreceptor trigger zone (CTZ) is an area of the medulla oblongata that receives inputs from blood-borne drugs or hormones, and communicates with other structures in the vomiting center to initiate vomiting.
ReplyDeleteTerimakasih yanti untuk jawabannya.
DeleteSaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2
ReplyDelete(CTZ) adalah area medula oblongata yang menerima masukan dari obat yang mengandung darah atau hormon, dan berkomunikasi dengan struktur lain di pusat muntah untuk memulai muntah. CTZ terletak di dalam area postrema, yang berada di lantai ventrikel keempat dan berada di luar sawar darah otak. Ini juga bagian dari pusat muntah itu sendiri. Neurotransmiter yang terlibat dalam pengendalian mual dan muntah meliputi asetilkolin, dopamin, histamin (reseptor H-1), zat P (reseptor NK-1), dan serotonin (reseptor 5-HT3). Ada juga reseptor opioid yang ada, yang mungkin terlibat dalam mekanisme dimana opiat menyebabkan mual dan muntah. Hambatan otak darah tidak berkembang di sini, oleh karena itu obat-obatan seperti dopamin yang biasanya tidak dapat masuk SSP masih dapat merangsang CTZ
secara tidak langsung haviza menyatakan bahwa CTZ adalah bagian dari otak yang mengatur pengendalian muntah, lalu apakah ini terkait dengan obat-obat kemoterapi ya?
DeleteTerimakasih haviza dan cindra. Menurut saya jika dilihat dari pemaparan haviza, obat ini memang terkait pada obat-obat yang digunakan pada pasien kemoterapi. Namun saya masih bingung bagimana hubungan keterkaitannya secara pasti.
Deletesaya akan menjawab pertanyaan no 3 Fenotiazin bekerja memblokade dopamine pada reseptor pasca sinaptik neurondi otak, prosesnya di sistem limbik dan sistem ekstrapiramidal (dopamine D2 reseptor antagonis). Obat anti psikosis yang baru (misalnya risperidone) di samping berafinitas terhadap dopamine D2 reseptor juga terhadap serotonin.,sedangkan piperadin menghambat protein danekspresi mRNA IL6 dan COX-2 (siklooksigenase, inhibitor selektif). sehinggadengan adanya penghambatanpenghambatan pada enzim, protein dan mRNAtersebut, piperin secara signifikan menghambat produksi dua media proinflamasipenting yaitu IL6 (interleukin ) dan PGE2 (prostaglandin ) dan piperazine bekerja memproduksi blok neuromuskuler menyebab kan kelumpuhan otot cacing.Terimakasih
ReplyDeleteTerimakasih Tami. Berarti mekanisme kerjanya yang saya tangkap dari pernyataan tami adalah :
Delete-Fenotiazin piperadin -> bekerja menghambat protein dan ekspresi mRNA IL6 dan COX-2
-Fenotiazin piperin -> bekerja signifikan menghambat produksi dua media proinflamasi penting yaitu IL6 (interleukin) dan PGE2(prostaglandin)
-Fenotiazin piperazine -> bekerja memproduksi blok neuromuskuler menyebabkan kelumpuhan otot cacing.
berarti fenotiazin piperin itu sama dengan alifatik ya ?
CTZ adalah area medula oblongata yang menerima masukan dari obat yang mengandung darah atau hormon, dan berkomunikasi dengan struktur lain di pusat muntah untuk memulai muntah. CTZ terletak di dalam area postrema, yang berada di lantai ventrikel keempat dan berada di luar sawar darah otak.
ReplyDeleteDari penejlasan letha berarti CPZ ini merupakan suatu area di otak yang berperan dalam merangsang emetik atau muntah.
Deletesaya akan menjawab pertanyaan no 4. obat ini termasuk psikotropika . obat ini termasuk ke dalam GolonganChlorpromazin.
ReplyDeleteSaya akan mrnambahkan jawaban pada poin ini. Fenotiazin termasuk obat psikotropika golongan anti psikiks, isebut juga neuroleptika atau major tranquillizers, adalah obat-obat yang dapat menekan fungsi-fungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi-fungsi umum, seperti berpikr dan berkelakuan normal. Obat ini dapat meredakan emosi dan agresi, dan dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa seperti : impian, halusinasi serta menormalkan perilaku yang tidak normal.
DeleteJawaban nomor 3 yaitu
ReplyDelete1. Rantai samping propilamin. rantai samping alifatik mempunyai potensi relatif rendah dan menghasilkan hampir semua efek samping pada gambar diatas. klorpromazin merupakan fenotiazin pertama yag digunakan pada skizoprenia dan banyak dipakai, meskipun lebih banyak efek samping dibandingkan dengan obat baru.
2. Rantai samping piperidin. obat ini relatif jarang menyebabkan ganguan pergerakan dan tidak menyebabkan rasa kantuk yang berarti.
3. Rantai samping piperazin. obat golongan ini termasuk flufenazin, perfenazin, dan tripluoferazin. aktivitas sedatif dan antikolinergiknya kurang dibanding klorpromazin, tetapi obat ini mungkin akan menyebabkab ganguan pergerakan khususnya pada lanjut usia.
ReplyDeleteChemoreceptor trigger zone merupakan kemoreseptor emetik yang dapat diaktivasi oleh berbagai stimulus atau obat, termasuk apomorfin, digitalis, toksin bakteri, radiasi, dan abnormalitas metabolik sebagaimana terjadi pada keadaan uremia serta hipoksia.
no 2 Chemoreceptor trigger zone merupakan kemoreseptor emetik yang dapat diaktivasi oleh berbagai stimulus atau obat, termasuk apomorfin, digitalis, toksin bakteri, radiasi, dan abnormalitas metabolik sebagaimana terjadi pada keadaan uremia serta hipoksia.
ReplyDeletesaya setuju tari, Zona pemicu kemoreseptor adalah area medula oblongata yang menerima masukan dari obat yang mengandung darah atau hormon, dan berkomunikasi dengan struktur lain di pusat muntah untuk memulai muntah. CTZ terletak di dalam area postrema, yang berada di lantai ventrikel keempat dan berada di luar sawar darah otak.
Delete